Piracetam

PIRACETAM

FARMAKOLOGI

Piracetam adalah nootropik agent yang mempunyai efek vasodilatasi dengan cara memodulasi neurotransmisi serebral. Piracetam yang merupakan derivat dari GABA diketahui mempunyai potenis sebagai antiiskemik, dan dapat mengembalikan perfusi yang abnormal pada kasus stroke dan demensia dan juga menurunkan keruskaan sel yang diinduksi oleh suatu jejas iskemik lokal. Walaupun penggunaan piracetam untuk post concussion ini sudah hampir 25 tahun namun studi-studi klinis untuk menilai efektivitas penggunaan piracetam pada PCS yang dengan disain dapat dipertanggung jawabkan secara ilmiah memang sangat sangat sedikit.

Piracetam (2-oxo-1 pyrolidine-acetamid) merupakan golongan nootropic agents yang berbentuk bubuk kristal putih dan tidak berbau. Piracetam bekerja dengan cara meningkatkan efektifitas dari fungsi telensefalon otak melalui peningkatan fungsi neurotransmiter kolinergik. Telensefalon inilah yang mengatur fungsi kognitif pada manusia (memori, kesadaran, belajar dan lain).

Fungsi lain dari piracetam adalah menstimulasi glikolisis oksidatif, meningkatkan konsumsi oksigen pada otak, serta mempengaruhi pengaturan cerebrovaskular dan juga mempunyai efek antitrombotik. Oleh karena itu piracetam biasanya digunakan untuk pengobatan stroke, terutama stroke iskemik Piracetam mempengaruhi aktifitas otak melalui berbagai mekanisme yang berbeda

antara lain:

• Merangsang transmisi neuron di otak
• Merangsang metabolisme otak
• Memperbaiki mikrovaskular tanpa efek vasodilatasi

FARMAKOKINETIK

Distribusi, Piracetam di distribusikan melewati sawar otak dan terkonsentrasi pada bagian abu-abu dari korteks cerebri dan cerebelum, nukleus caudatus, hipokampus, korpus genikulatum lateral, dan pleksus koroideus. Ekskresi, Piracetam di ekskresi melalui urin dan feces, ekskresi melalui urin mencapai 98% oleh karena itu diperlukan perhatian khusus pada penderita dengan gangguan ginjal

PENELITIAN
            Salah satu studi klinis yang dilakukan oleh Agrawal D. dkk., ini adalah adalah studi preliminari yang bersifat prospektif dengan desain acak, dengan pembanding plasebo. Hasil studi yang dipublikasikan dalam Jurnal Indian Journal of Neurotrauma Mei tahun 2007 merupakan salah satu studi penggunaan piracetam untuk kasus gejala pasca trauma kepala. Studi yang melibatkan sebanyak 10 subyek yang mendapat piracetam 2,4 gram perhari dan sebanyak 10 subyek sebagai pembanding. Lama pemberian enam minggu. subyek yang mengikuti studi ini adalah pasien pasca trauma kepala yang secara klinis sudah disesuaikan dengan kriteri tentang PCS dari American Congress of Rehabilitation Medicine tentang mild traumatic brain injury yaitu meliputi: 1) kehilangan kesadaran tidak melebihi 30 menit. 2) setelah 30 menit skor GCS menjadi sekitar 13 – 15, dan 3) posttraumatic amnesia tidak melebihi 24 jam. Parameter yang dievaluasi adalah perfusi jaringan otak yang dihitung berdasarkan rasio rata-rata perfusi daerah yang rusak dengan daerah yang tidak terkena kerusakan.

Pengukuran perfusi ini dilakuakn dengan alat yang disebut dengan SPECT (single photon emission computed tomography). Hasil dari studi tersebut menujukkan bahwa rasio perfusi jaringan otak pada kelompok yang mendapatkan piracetam meningkat secara bermakna jika dibandingkan dengan kelompok yang mendapat plasebo, yaitu masing-masing: 0,959 vs 0,882 dengan P <0 -="-" 0="0" 3="3" 95="95" 9="9" ci="ci" dari="dari" dengan="dengan" dibandingkan="dibandingkan" gejala-gejala="gejala-gejala" hanya="hanya" kelompok="kelompok" pasien="pasien" pcs="pcs" perbaikan="perbaikan" plasebo="plasebo" span="span" terjadi="terjadi" yang="yang">

            Kesimpulan dari studi tersebut menujukkan bahwa, defek perfusi serebral yang terlihat dengan pemeriksaan SPECT mungkin berhubungan dengan manifestasi klinis PCS. Dan dosis rendah piracetam dapat memperbaiki aliran darah regional dari otak dan mengembalikan abnormalitas pada pasien ini.

INDIKASI :

1. Gejala-gejala involusi yang berhubungan dengan usia lanjut :

-     Kemunduran daya pikir

-     Astenia

-     Gangguan adaptasi

-     Reaksi psikomotorik yang terganggu

2. Alkoholisme kronik dan adiksi :

-    Pre-delirium

-    Delirium tremens

-    Gangguan fungsi dan kemunduran intelegensia yang diakibatkan oleh alkoholisme    kronik (gangguan ingatan, konsentrasi pikiran, perhatian, dan intelegensia)

3.   Gejala pasca trauma :

-     Disfungsi serebral sehubungan dengan akibat pasca trauma (sakit kepala, vertigo, agitasi, gangguan ingatan dan astenia.

DOSIS :

1.      Dosis lazim 1,2-4,8 g sehari dalam dosis terbagi 2-3 kali. 

2.      Gejala psikoorganik sehubungan dengan usia lanjut:

Dosis awal  : 2,4 g sehari selama 6 minggu dalam dosis terbagi 3.

Dosis pemeliharaan dianjurkan 1,2 g sehari dalam dosis terbagi 3.

3.      Gejala paska trauma :

Dosis awal : 800 mg 3 x sehari. Bila sudah diperoleh efek yang diinginkan, kurangi dosis secara bertahap sampai 400 mg 3 x sehari

4.      Lamanya pengobatan :

Pada kasus akut, efek akan segera tampak, sedangkan pada kasus lainnya, perbaikan terjadi pada minggu ketiga. Untuk menigkatkan perbaikan maka sebaiknya pengobatan dilanjutkan.

PERINGATAN DAN PERHATIAN :

1.      Hindari penghentian obat secara tiba-tiba karena dapat menyebabkan kejang  mioklonik

2.      Penggunaan piracetam harus hati-hati pada penderita dengan kondisi insufisiensi ginjal, wanita hamil dan menyusui

3.      Hati-hati terhadap penderita yang hipersensitif terhadap piracetam

EFEK SAMPING :

1.      Dosis dewasa diatas 2,4 gr/hari dapat terjadi tremor, insomnia, fatique, perasaan mengantuk, cemas, irritabilitas, agitasi

2.      Gangguan gastrointestinal seperti diare, mual, muntah, gastralgia

3.      Sakit kepala, dan vertigo.

4.      Mulut kering, peningkatan libido, peningkatan berat badan, dan reaksi hipersensitif terhadap kulit.

KONTRA INDIKASI :

1.      Pada penderita dengan kerusakan ginjal yang parah (klirens kreatinin < 20 ml/menit)

2.      Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini

INTERAKSI OBAT :

Penggunaan bersama dengan ekstrak tiroid (T3 + T4) dapat menyebabkan rasa bingung, irritabilitas, dan gangguan tidur.